Liečivé rastliny/Léčivé rostliny - časopis vydavateľstva Herba

Časopis o zdraví, fytoterapii, výžive, prírodnej kozmetike | Viac ako 50 rokov zaujímavého čítania
Články písané odborníkmi | ...vyliečime, spríjemníme, navoniame, potešíme, poradíme...

Liečivé rastliny 2014

Od prírodného vzoru k perorálnym antidiabetikám

Galega officinalis L., jastrabina lekárska, Fabiaceae/bôbovité.

Galega officinalisJastrabina lekárska je čitateľom časopisu Liečivé rastliny - Léčivé rostliny veľmi dobre známa. Za posledných dvadsať rokov bolo zverejnených množstvo článkov, hlavne od autorov Mika, Jahodář, Kresánek, Habán, Fialová a ďalších. Jastrabina je klasický príklad, že sa jedna z obsahových látok liečivej rastliny stala predlohou k ďalšiemu vývoju nových perorálnych antidiabetík.

V článku Príbeh Katarantu ružového (LR č. 5 a 6/2012) sme sa zmienili o tom, ako vedci koncom 40. rokov 20. storočia, testovali na liečbu cukrovky listy rastliny, ktorá bola identifikovaná ako katarant ružový. Čaj z jeho listov sa bežne používal na liečbu cukrovky v Južnej Afrike a Veľkej Británii. Po otestovaní extraktu na králikoch sa účinok na zníženie krvného cukru nepotvrdil.

Nebola to prvá liečiva rastlina, ktorá bola testovaná na liečbu diabetu. Už v 20. rokoch 20. storočia bola na hypoglykemický efekt testovaná jastrabina lekárska. Jej obsahová látka, označovaná ako glukokinín, guanidín galegín sa stala predlohou pre ďalší vývoj syntetických liečiv na báze biguanidínov. Bolo to v období keď F. G. BantigMacleod objavil inzulín.

Jastrabina patrila v minulosti medzi liečivé rastliny a krmoviny. Od domácej viky (vika chlpatá Vicia hirsuta) sa odlišuje listami, ktoré nemá zakončené úponkami, ale koncovým nepárnym lístkom. Kvety bledofialové, ružové alebo biele, odstávajúce,  prevísajúce, v strapcovitých vzpriamených súkvetiach, vyrastajúce v pazuchách, na krátkych tenkých stonkách. Struky odstavajú priamo nahor. Stonky sa takmer nerozkonárujú. Listy sú nepárno perovité, v počte 5 až 9 s jedným koncovým. Dosahuje výšky 40 až 100 cm. Pochádza zo Stredomoria.

Rastie na plochách ležiacich ľadom, pri cestách, brehoch riek. Niekedy sa aj pestovala ako okrasná a medonosná rastlina. Tiež sa používala na zelené hnojenie. V 19. storočí v niektorých štátoch USA (ale aj vo Švajčiarsku) bolo rozšírené jej pestovanie ako krmoviny, za účelom zvýšenia dojivosti. Pre použitie v poľnohospodárstve sa ukázala ako príliš toxická. Dnes sa v mnohých štátoch (asi v 35) USA považuje za invazívnu a jedovatú rastlinu.

Galega officinalisZa drogu sa považuje sušená kvitnúca nadzemná časť - vňať (Galagea herba). V homeopatii sa používajú zrelé sušené semená (Galega officinalis ex semine siccato). Je zaradená aj do homeopatického liekopisu. Celá rastlina obsahuje guanidín galegín (izoamylénguanidín). Semená ho obsahujú okolo 0,5 %. Okrem galegínu sa v droge nachádza flavónový glykozid galuteolín, horčiny, triesloviny, saponíny a iné látky.

Na Slovenskú sú registrované dve formy voľnopredajného lieku s obsahom Galega officinalis L., registrované národnou registračnou procedúrou, bez obmedzenia platnosti, a to: Rezaná čajovina a záparové vrecká. Obidva sú zaradené do ATC skupiny V03AX - Iné liečivá a do indikačnej skupiny 94 - Fytofarmaká. Sú určené na priaznivé ovplyvňovanie hladiny cukru v krvi, pôsobia mierne močopudne, antisepticky a mierne spazmolyticky. U diabetikov sú súčasťou diéty. Čajovina popri Galega officinalis L. obsahuje ďalších 9 rastlinných drog. Obsah Galega officinalis L. je 12 %.

Okrem tejto čajoviny je na trhu dostupný celý rad výživových doplnkov určených nielen pre diabetikov, ale aj pre matky na podporu dojčenia.

Jastrabina sa do povedomia začala dostávať na konci  stredoveku. Matioli (1501 - 1577) vo svojom herbári uvádza, že rastlina je vhodná proti moru, jedu, u detí proti červom. Uvádza jej používanie aj pri liečbe dobytka. Matioli uvádza aj niekoľko ďalších pomenovaní, napríklad Gralega, ruta kozia, Ruta gallica, Ruta caprarria Caprago, atď.

Nicolas Culpeper (1616 - 1654) anglický botanik, lekár, astrológ vo svojich knihách popisuje jastrabinu ako prostriedok proti jedu, červom a moru.

Pomenovanie jestřabina zaviedol do češtiny český lekár, profesor všeobecného prírodopisu a jeden z najvýznamnejších českých botanikov Karel Bořivoj Presl (1794 - 1852) so svojím bratom, prírodovedcom, profesorom zoológie a mineralógie Jánom Svätoplukom Preslom (1781 - 1849) v roku 1819. V slovenčine sa niekedy používali ľudové názvy jastrabí hrach, kozia ruta, štedrenec liečivý.

Gerhard Madaus (1890 - 1942) lekár, podnikateľ a zakladateľ rovnomennej firmy, zaoberajúcej sa výrobou prírodných liečiv, vo svojej Učebnici biologických liečivých prostriedkov vydanej v roku 1938 v Nemecku vysvetľuje pomenovanie Galega. Podľa neho je pomenovanie odvodené z gréckeho gala - mlieko a agein - hnať, vzhľadom na jej účinok napomáhajúci tvorbe mlieka.

Ako prvý izoloval guanidín galegín v roku 1914 zo semien Galega officinalis L. francúzsky farmaceutický chemik Georges Tanret. Pochádzal z rodiny, kde sa už druhá generácia zaoberala výskumom rastlinných prírodných látok. Jeho otec Charles Joseph Tanret (1847 - 1917) sa zaoberal výskumom prírodných látok, konkrétne sacharidov v rastlinách. G. Tanret navrhol aj štruktúru molekuly, ktorá však vedeckou verejnosťou nebola prijatá. V roku 1923 ju zamietli Berger a White. Syntézu galegínu prvý urobili rodák z Moravského Berouna, profesor Viedenskej univerzity Ernst Späth (1886 - 1946) a Spitzy v roku 1925. Tanret sa k výskumu galegínu vrátil po prvej svetovej vojne. Jeho výskum bol zameraný na farmakologické aspekty jeho účinku na zvieratách. Získané výsledky však neboli uspokojivé.

Už pred ním, C. K. Wanatabe v roku 1918 dokázal pri pokusoch na králikoch, že guanidín vyvoláva na králikoch hypoglykemické reakcie. Toxické účinky však znemožňovali jeho terapeutické použitie.

Carl Slotta (1895 - 1987), profesor organickej chémie a biochémie z viedenskej univerzity syntetizoval deriváty diguanidínov. V rokoch 1926 - 1928 Erich Frank z kliniky Oskara Minkovského (1858 - 1931) vo Wroclavi hodnotil deriváty diguanidínov s desiatimi uhlíkmi v reťazci pod názvom Synthalin A a neskoôr s 12 uhlíkmi v reťazci pod názvom Synthalin B. Pri obidvoch derivátoch však pretrvávali nežiaduce účinky na pečeň. Z týchto dôvodov bol ďalší vývoj liekov na báze synthalínu v rolu 1930 zastavený. To však neprekážalo, aby sa synthalin B nepoužíval až do roku 1940. Výrobcom bol Schering A.G.

Hypoglykemický efekt popísali v roku 1929 aj Carl Heinrich Slotta (1895 - 1987) a profesor organickej chémie a biochémie na univerzite v Bone Rudolf Tschesche (1905 - 1981).

J. Sterne (1909 - 1997) sa vrátil k niektorým biguanidínom syntetizovaným v roku 1929. V tom čase pracoval ako lekár, klinický farmakológ a diabetológ v laboratóriách Aron (neskoršie Merck) jednej z Parížskych kliník. V roku 1956 preskúmal ich antidiabetické vlastnosti a vybral z nich dimetelbiguanidín (metformin), ktorý nazval glukofág (voľne preložené ako požierač glukózy) na ďalší výskum.

Galega officinalisV roku 1957 publikovali Ungarn, Fredman a Shapiro výsledky výskumu, ktoré potvrdili, že niektoré biguanidíny sú menej toxické. Konkrétne išlo o fenformín. O rok neskôr, v roku 1958 Menhert predstavil ďalší biguanid buformín. Tým sa obnovil záujem o výskum nových biguanidínov. Obidva biguanidy boli účinnejšie ako metformín. Ich spojenie s vedľajšími účinkami akými sú laktátová acidóza a kardiovaskulárne komplikácie, viedlo k ich vyradeniu z ďalšieho výskumu a v Kanade a USA i k zákazu ich používania (fenformín v roku 1977 v USA) už v 70. rokoch 20. storočia. Na Slovensku bola situácia iná, napríklad liek s obsahom účinnej látky buformín hydrochlorid bol vedený ako registrovaný ešte v roku 2002 (zdroj Pharmindex brevíř 2002/1)

Na Slovensku je zaregistrovaný metformín (dimetylbiguanidín), ktorý sa pokladá za najrozšírenejší perorálny liek na liečbu cukrovky. Pri objave syntetických antidiabetík zohrala rozhodujúcu úlohu liečiva rastlina Galega officinalis L. a jej obsahová látka galegín. Jej používanie v liečebnej terapii sa v niektorých štátoch považuje za problematické. V USA je jej pestovanie dokonca zakazované. Výskum biguanidínov nepriniesol len nové látky v oblasti antidiabetík, ale vznikli aj nové zlúčeniny využívané pri liečbe iných ochorení.

Ing. V. Štalmach

Home Archív Liečivé rastliny 2014 Liečivé rastliny 4/2014 Od prírodného vzoru k perorálnym antidiabetikám